Регистрация Войти
Вход на сайт

Ученые создали более эффективное средство от рака

19 февраля 2016 08:00
Ученые создали более эффективное средство от ракаПо словам исследователей Массачусетского технологического института, проводивших испытание нового экспериментального противоопухолевого препарата фенантриплатин, это лекарственное средство показало себя более эффективным, нежели широко используемый ныне цисплатин.

Профессор Стивен Дж. Липпард ( Stephen J Lippard) с коллегами предполагают, что фенантриплатин не только лучше уничтожает раковые клетки, он способен также помешать выработке резистентности к препаратам платины.

Химиотерапия препаратами платины — один из наиболее мощных методов борьбы с раковыми заболеваниями. Цисплатин был впервые опробован в 1978 году в США. Он эффективен в первую очередь в отношении рака яичка, но используется также при лечении, лимфомы, рака легких, яичника и некоторых других типов рака. Однако у этой медали есть и оборотная сторона: выраженные токсические побочные реакции и формирование опухолевыми клетками лекарственной резистентности.

Базируясь на результатах последнего исследования, ученый заявил о возможности использования химиотерапии препаратами платины в отношении более широкого спектра онкозаболеваний.

Липпард уже долгое время изучает препараты платины. Как он сам признался прессе, его первоначальное предположение относительно узкой специфичности этих лекарств — ошибочное. Теперь же, базируясь на результатах последнего исследования, ученый заявил о возможности использования химиотерапии препаратами платины в отношении более широкого спектра онкозаболеваний.

Основные преимущества фенантриплатина над цисплатином таковы:


- легче проникает в раковые клетки;

- ингибирует транскрипцию (первый шаг на пути реализации генетической информации клетки посредством преобразования ДНК в РНК).

Цитостатическое действие платиновых препаратов основано на образовании в ДНК внутрицепочечных продольных и поперечных связей, препятствующих ее репликации. Это обусловлено самой химической структурой данных лекарственных средств: в центре расположен атом платины, связанный с двумя аммониевыми лигандами и двумя ионами хлора. Весь этот комплекс имеет отрицательный заряд, но когда он проникает в раковую клетку, то гидролизуется с замещением хлорид-ионов на ОН-группы и приобретает положительный заряд. ОН-группы могут с легкостью вытесняться, позволяя платиновому комплексу атаковать ДНК раковых клеток.

Читайте также: Рак излечим. Все дело в кандидозе (ВИДЕО)

Раньше считалось, что цитостатический эффект может быть реализован только при взаимодействии с двумя связующими центрами ДНК, потому что это позволяет образовывать перекрестные связи между участками ДНК. Но в 80-ые годы ученые начали исследовать положительно заряженные платиновые комплексы, которые связывались с одним центром ДНК, но также обладали цитостатическим эффектом.

В 2008 году группа ученых под руководством Липпарда изучали пириплатин. Этот препарат практически идентичен цисплатину за одним исключением: один из ионов хлора замещен шестичленным пиридиновым кольцом, включающим пять атомов углерода и один атом азота. Однако его эффективность была ниже, чем у цисплатина и оксалиплатина, другого противоопухолевого средства, одобренного Управлением по контролю за лекарственными средствами и продуктами питания (США). Но первая неудача не смутила исследователей. Опыты с пириплатином навели их на мысль о целесообразности использования в онкологии платиновых соединений с большими кольцами. По их мнению, такая особенность химической структуры позволит в большей степени блокировать транскрипцию ДНК опухолевых клеток.

Так, методом проб и ошибок, они и пришли к фенантриплатину. Ученые поняли, что это именно то, что они искали, когда фенантриплатин в пух и прах разбил цисплатин при сравнении их эффективности. В исследовании использовалось 60 типов раковых клеток, при этом фенантриплатин был от 4 до 40 раз лучше в зависимости от типа клеток, чем цисплатин. Таким образом, новый препарат можно будет применять в тех случаях, когда цисплатин бессилен.

Еще один важный момент. Некоторые опухолевые клетки способны формировать устойчивость к действию цисплатина. Эти клетки содержат серосодержащий компонент — глутатион, который инактивирует цисплатин еще до момента связывания его с ДНК. Объемное трехчленное кольцо, входящее в структуру фенантриплатина, как раз таки и защищает платиновый комплекс от сторонней атаки.

Теперь, после того как препарат подтвердил свою эффективность в лабораторных опытах, перед учеными стоит задача испытать его противоопухолевое действие на животных.

Рейтинг статьи:
Уважаемый посетитель, Вы зашли на сайт как незарегистрированный пользователь. Мы рекомендуем Вам зарегистрироваться либо зайти на сайт под своим именем.
Оставить комментарий
Ваше имя: *
Ваш e-mail: *
Текст комментария:
Полужирный Наклонный текст Подчёркнутый текст Зачёркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера
Код: Включите эту картинку для отображения кода безопасности
обновить, если не виден код
Введите код: